Брутто-формула
C 22 H 25 BrN 2 O 3 SФармакологическая группа вещества Умифеновир
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
131707-23-8Фармакология
Фармакологическое действие - противовирусное .Фармакодинамика
Специфически подавляет in vitro вирусы гриппа А и В (Influenza virus А, В ), включая высокопатогенные подтипы A(H1N1)pdm09 и A(H5N1), а также другие вирусы - возбудители ОРВИ : коронавирус (Coronavirus ), ассоциированный с тяжелым острым респираторным синдромом (ТОРС), риновирус (Rhinovirus ), аденовирус (Adenovirus ), респираторно-синцитиальный вирус (Pneumovirus ) и вирус парагриппа (Paramyxovirus ). По механизму противовирусного действия относится к ингибиторам слияния (фузии), взаимодействует с гемагглютинином вируса и препятствует слиянию липидной оболочки вируса и клеточных мембран. Обладает интерферониндуцирующей активностью - в исследовании на мышах индукция интерферонов отмечалась уже через 16 ч, а высокие титры интерферонов сохранялись в крови до 48 ч после введения. Стимулирует клеточные и гуморальные реакции иммунитета: повышает число лимфоцитов в крови, в особенности Т-клеток (CD3), повышает число Т-хелперов (CD4), не влияя на уровень Т-супрессоров (CD8), нормализует иммунорегуляторный индекс, стимулирует фагоцитарную функцию макрофагов и повышает число естественных киллеров (NK-клеток).
Терапевтическая эффективность при вирусных инфекциях проявляется в уменьшении продолжительности и тяжести течения болезни и ее основных симптомов, а также снижении частоты развития осложнений, связанных с вирусной инфекцией, и обострений хронических бактериальных заболеваний.
Относится к малотоксичным препаратам (LD 50 >4 г/кг). Не оказывает какое-либо отрицательное воздействие на организм человека при пероральном применении в рекомендуемых дозах.
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется и распределяется по органам и тканям. C max в плазме крови при приеме в дозе 50–200 мг достигается через 1–1,5 ч, V d - 1432 л. Метаболизируется в печени. T 1/2 составляет от 11 до 21 ч. Около 40% выводится в неизмененном виде, в основном с желчью (38,9%) и в незначительном количестве почками (0,12%). В течение первых суток выводится 90% введенной дозы.
Применение вещества Умифеновир
Профилактика и лечение гриппа А и В, других ОРВИ (в т.ч. осложненные бронхитом, пневмонией) у детей и взрослых; комплексная терапия острых кишечных инфекций ротавирусной этиологии у детей; неспецифическая профилактика и лечение тяжелого острого респираторного синдрома у детей и взрослых; комплексная терапия хронического бронхита, пневмонии и рецидивирующей герпетической инфекции; профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Исследования эффективности
«Арбидол остаётся малоисследованным препаратом, - утверждает профессор Василий Власов, эпидемиолог и президент Общества специалистов доказательной медицины . - Исследования арбидола не дают оснований рассматривать его в качестве препарата с доказанной в испытаниях эффективностью лечения простудных заболеваний, в том числе гриппа»
Исследования его эффективности проводились только в Китайской Народной Республике и в России . Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств отказало в его регистрации на территории США .
Клинические исследования
В 2011 году на основе анализа трех исследований профилактической эффективности 1980-х годов и двух китайских исследований, В. И. Петров с соавторами сделали вывод о том, что в настоящее время препарат хорошо изучен, и имеет обоснованно высокую степень доказательности применения .
Другие исследования
В 2008 году было опубликовано исследование противовирусной активности арбидола на культуре клеток MDCK (клетки почек кокер-спаниеля) . Была выявлена способность препарата подавлять размножение вируса гриппа in vitro в концентрациях от 4,6 до 12 мкг/мл, то есть, десятикратно превышающих достижимые в клинической практике. При этом формирование штаммов, устойчивых к таким концентрациям умифеновира, было значительно ниже по сравнению с препаратами римантадин и в 100 мг -). По информации производителя не оказывает какого-либо отрицательного воздействия на организм человека при пероральном применении в рекомендуемых дозах.
Внутрь, до приема пищи. Разовая доза: детям от 3 до 6 лет – 50 мг, от 6 до 12 лет – 100 мг, старше 12 лет и взрослым – 200 мг (2 капсулы по 100 мг или 4 капсулы по 50 мг). Для неспецифической профилактики. При непосредственном контакте с больными гриппом и другими ОРВИ: детям от 3 до 6 лет – 50 мг, от 6 до 12 лет – 100 мг, старше 12 лет и взрослым – 200 мг один раз в день в течение 10-14 дней. В период эпидемии гриппа и других ОРВИ, для предупреждения обострений хронического бронхита, рецидива герпетической инфекции: детям от 3 до 6 лет – 50 мг, от 6 до 12 лет – 100 мг, старше 12 лет и взрослым – 200 мг два раза в неделю в течение 3 недель. Для профилактики ТОРС (при контакте с больным): взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200 мг один раз в день. Детям от 6 до 12 лет по 100 мг один раз в день (до еды) в течение 12-14 дней. Профилактика послеоперационных осложнений: детям от 3 до 6 лет – 50 мг, от 6 до 12 лет – 100 мг, старше 12 лет и взрослым – 200 мг за 2 суток до операции, затем на 2 и 5 сутки после операции. Для лечения. Грипп, другие ОРВИ без осложнений: детям от 3 до 6 лет – 50 мг, от 6 до 12 лет – 100 мг, старше 12 лет и взрослым – 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов) в течение 5 суток. Грипп, другие ОРВИ с развитием осложнений (бронхит, пневмония и др.): детям от 3 до 6 лет – 50 мг, от 6 до 12 лет – 100 мг, старше 12 лет и взрослым – 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов) в течение 5 суток, затем разовую дозу 1 раз в неделю в течение 4 недель. Тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС): детям старше 12 лет и взрослым – 200 мг 2 раза в день в течение 8-10 суток. В комплексном лечении хронического бронхита, герпетической инфекции: детям от 3 до 6 лет – 50 мг, от 6 до 12 лет – 100 мг, старше 12 лет и взрослым – 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов) в течение 5-7 суток, затем разовую дозу 2 раза в неделю в течение 4 недель. Комплексная терапия острых кишечных инфекций ротавирусной этиологии у детей старше 3 лет: от 3 до 6 лет – 50 мг, от 6 до 12 лет – 100 мг, старше 12 лет – 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов) в течение 5 суток.
Умифеновир* (Umifenovir*) – это противовирусное средство. Специфически подавляет вирусы гриппа А и В, коронавирус, ассоциированный с тяжелым острым респираторным синдромом.
Терапевтическая эффективность при вирусных инфекциях проявляется в снижении выраженности общей интоксикации и клинических явлений, сокращении продолжительности болезни, снижении риска развития осложнений.
Действующее вещество медикамента – Этиловый эфир 6-бром-5-гидрокси-1-метил-4-диметиламинометил-2-фенилтиометилиндол- 3-карбоновой кислоты. В лекарственных препаратах вещество чаще всего находится в виде моногидрата гидрохлорида. Этиловый эфир МДГ КК известен в России также под названием Умифеновир и включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Активный компонент медикамента проявляет иммуномодулирующую и интерферониндуцирующую активность, стимулирует фагоцитарную активность макрофагов, клеточные и гуморальные реакции иммунитета, увеличивает устойчивость к вирусным инфекциям организма. Снижает частоту развития осложнений, связанных с вирусной инфекцией, а также обострений хронических бактериальных заболеваний.
Помимо этого стимулирует выработку внутреннего, естественного интерферона, нормализует реакции иммунной системы на возникшее заболевание и активизирует работу макрофагов (клеток, участвующих в борьбе с инфекцией).
Умифеновир (фото) торговое название
У пациентов с гриппом, получавших терапию умифеновиром, отмечалось сокращение периода выявления РНК вируса гриппа по сравнению с таковой у пациентов контрольной группы, на 17 ч. Действие лекарства основано на его способности связываться с белком вируса под названием гемагглютинин.
В высоких концентрациях умифеновир in vitro показал возможность ингибирования поверхностного вирусного белка гемагглютинин и подавлять слияние вирусной липидной оболочки с внутриклеточными мембранами, предотвращая проникновение вируса внутрь клетки.
Форма выпуска: таблетки п/о, капсулы от 50 до 400 миллиграмм активного компонента.Умифеновир — торговое название препарата Арбидол и другие аналоги ниже.
Показания по применению Умифеновир
- для лечения гриппа разных штаммов (вирусы гриппа (А и В));
- при вирусных инфекциях дыхательных путей, вызванных риновирусами, аденовирусами;
- в целях профилактики во время эпидемий;
- при контакте с зараженным человеком;
- профилактика послеоперационных осложнений;
- сниженный иммунитет;
- в составе комплексной терапии вторичных иммунодефицитных состояний, хронического бронхита, пневмонии, герпеса во взрослом и детском возрасте;
- бактерии в дыхательных путях (хронические течения) – в комплексной терапии;
- в составе комплексного лечения некоторых острых кишечных инфекций (возраст от 3 лет).
Инструкция по применению Умифеновир, дозировки
Принимают внутрь. Дозу, кратность приема, длительность применения устанавливают в зависимости от возраста пациента, показаний, схемы профилактики или терапии. Разовая доза — 50-200 мг, до приема пищи.
Пациенты старше 12 лет - по 0,2 г; пациенты до 12 лет - в зависимости от возраста по 0,05 – 0,1 г 2 раза в неделю или 1 – 4 раза в сутки на протяжении 5 – 28 дней, в зависимости от нозологии и целей (профилактика или лечение).
Особенности применения
По отзывам врачей, комбинирование спиртных напитков и Умифеновир вызывает значительные осложнения, особенно при ОРВИ, хотя клинических данных о взаимодействии этанола и моногидрата гидрохлорида не имеется.
Следует учесть, что при вирусных заболеваниях редко прописывают один Умифеновир – назначают сразу несколько лекарств. Это несёт большую нагрузку на печень, которая усиливается при употреблении алкогольных жидкостей.
Не проявляет центральной нейротропной активности и может применяться в медицинской практике в профилактических целях у практически здоровых лиц различных профессий, в т.ч. требующих повышенного внимания и координации движений (водители транспорта, операторы и т.д.).
Побочные эффекты и противопоказания Умифеновир
Редко - аллергические реакции.
Передозировка
Случаев передозировки данным средством выявлено не было. При передозировке медикамента может возникать аллергическая реакция. Она обычно проходит самостоятельно после отмены таблеток.
Противопоказания
- Гиперчувствительность.
- Возраст до 3 лет. Однако некоторые производители не советуют применять лекарство в педиатрии до 6 лет.
- Беременность и период лактации (действие препарата на плод и детей до 3 лет не изучалась).
С осторожностью:
- Детский и пожилой возраст, болезни печени и почек, беременность и период лактации.
Аналоги Умифеновир, список препаратов
Данный компонент в виде моногидрата гидрохлорида включен в состав многих лекарственных средств. К таковым относятся препараты
- Арбидол;
- Арпефлю;
- Иммустат;
- ОРВИ-тол;
- Арпетолид;
- Арпетол.
Они оказывают противовирусное и иммуномодулирующее действие. Они могут применяться как для лечения, так и в профилактических целях.
К недостаткам Умифеновира можно отнести достаточно высокую стоимость препарата по сравнению с аналогичными средствами, а к несомненным достоинствам – период полувыведения дольше, чем у многих аналогов. Несмотря на имеющиеся положительные отзывы и доказанную безопасность Умифеновир, не стоит применять его самостоятельно.
Инструкция по применению Умифеновир, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут использоваться как руководство по их применению, назначению или замене. При необходимости заменить Умифеновир на аналог необходимо получить консультацию врача.
